ALKILIRAJUĆI AGENSI (engl. alkylating agents), grupa citotoksičnih lekova koji se koriste u hemioterapiji malignih tumora. U nju spadaju: busulfan, ciklofosfamid, hlorambucil, karmustin, lomustin, melfalan i dr. Deluju na sve ćelije u fazi deobe („ciklus-speci-fični”), vezuju se za DNK i sprečavaju potpuno odvajanje dva lanca DNK u toku deobe ćelije. Vrlo široko se koriste u hemioterapiji. Pored zajedničkih neželjenih dejstava sa ostalim citotoksičnim lekovima, alkilirajući agensi teško oštećuju gametocite pa mogu da budu teratogeni i da izazovu sterilitet i ranu menopauzu. Osim toga, duga primena ovih lekova može da bude praćena većom incidencom akutne limfocitne leukemije.